Erilaisia sinappikaasun johdoksia annettiin syöpäpotilaille jo 1930-luvulla syövän paikalliseen hoitoon. Aluksi niitä pidettiin liian myrkyllisinä, mutta vuodesta 1942 alkaen niiden käyttö lisääntyi saatujen vasteiden perusteella. Nykykäytössä olevista sytostaateista eräät tulivat markkinoille jo 1950-luvulla, mutta suurin osa 1970- ja 80-luvuilla. Sytostaatit ovat olleet ja ovat edelleen hoidon kulmakivi. Tavallista on, että solunsalpaajia annetaan usean lääkkeen yhdistelmähoitona.
